Aknekutan - offizielle * Gebrauchsanweisung

Kosmetikerin

Sonstige Bestandteile: Gelutzir 50/13 (Gemisch von Estern von Stearinsäure-Polyethylenoxid und Glycerin) - 96 mg, gereinigtes Sojabohnenöl - 52 mg, Span 80 (gemischte Sorbitanoleatester von Ölsäure und Sorbit) - 8 mg.

Die Zusammensetzung des Körpers und der Kapselkappen: Gelatine, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172), Titandioxid (E171).

10 Stück - Blasen (2) - packt Karton.
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14 Stück - Blasen (4) - packt Karton.
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Sonstige Bestandteile: Gelutzir 50/13 (Gemisch von Estern von Stearinsäure-Polyethylenoxid und Glycerin) - 192 mg, gereinigtes Sojabohnenöl - 104 mg, Span 80 (gemischte Sorbitanoleatester von Ölsäure und Sorbit) - 16 mg.

Die Zusammensetzung des Kapselkörpers: Gelatine, Titandioxid (E171).
Die Zusammensetzung der Kapselkappe: Gelatine, Titandioxid (E171), Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172), Indigocarmin (E132).

10 Stück - Blasen (2) - packt Karton.
10 Stück - Blasen (3) - packt Karton.
10 Stück - Blasen (5) - packt Karton.
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Das Medikament zur Behandlung von Akne. Isotretinoin ist ein Stereoisomer der all-trans-Retinsäure (Tretinoin).

Der genaue Wirkmechanismus von Isotretinoin ist noch nicht bekannt, es wurde jedoch festgestellt, dass die Verbesserung des Krankheitsbildes einer schweren Akne mit der Unterdrückung der Talgdrüsenaktivität und einer histologisch nachgewiesenen Abnahme ihrer Größe zusammenhängt. Sebum ist das Hauptsubstrat für das Wachstum von Propionibacterium acnes, wodurch die Bildung von Sebum reduziert wird, wodurch die bakterielle Besiedlung des Ganges unterdrückt wird.

Aknekutan unterdrückt die Sebozytenproliferation und wirkt auf Akne, stellt den normalen Prozess der Zelldifferenzierung wieder her und stimuliert die Regenerationsprozesse. Darüber hinaus hat Isotretinoin eine entzündungshemmende Wirkung auf die Haut.

Da die Kinetik von Isotretinoin und seiner Metaboliten linear ist, können die Plasmakonzentrationen während der Therapie basierend auf Daten vorhergesagt werden, die nach einer Einzeldosis erhalten wurden. Diese Eigenschaft des Arzneimittels legt auch nahe, dass es die Aktivität mikrosomaler Leberenzyme, die am Stoffwechsel von Arzneimitteln beteiligt sind, nicht beeinflusst.

Die hohe Bioverfügbarkeit von Aknekutan beruht auf dem hohen Anteil an gelöstem Isotretinoin in der Zubereitung und kann sich erhöhen, wenn es zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird. Bei Patienten mit Akne Cmax im Gleichgewichtszustand nach Verabreichung von Isotretinoin in einer Dosis von 80 mg auf leeren Magen betrug 310 ng / ml (Bereich 188-473 ng / ml) und wurde innerhalb von 2 bis 4 Stunden erreicht. Die Konzentration von Isotretinoin im Plasma war 1,7-fach höher als im Blut, da das Isotretinoin schlecht eindringt in rote Blutkörperchen.

Plasmaproteinbindung (hauptsächlich Albumin) - 99,9%.

Css Isotretinoin im Blut von Patienten mit schwerer Akne, die das Medikament zweimal täglich 40 mg einnahmen, lag zwischen 120 ng / ml und 200 ng / ml. Die Konzentrationen von 4-Oxo-Isotretinoin (dem Hauptmetaboliten) dieser Patienten waren 2,5-fach höher als die von Isotretinoin. Die Isotretinoin-Konzentration in der Epidermis ist zweimal so hoch wie im Serum.

Es wird zu 3 biologisch aktiven Metaboliten metabolisiert - 4-Oxo-Isotretinoin (Hauptmetabolit), Tretinoin (alle trans-Retinsäure) und 4-Oxo-Retinoin sowie weniger bedeutende Metaboliten, einschließlich Glucuroniden. Da in vivo Isotretinoin und Tretinoin reversibel ineinander überführt werden, ist der Metabolismus von Tretinoin mit dem Metabolismus von Isotretinoin verbunden. 20-30% der Dosis von Isotretinoin wird durch Isomerisierung metabolisiert. In der Pharmakokinetik von Isotretinoin beim Menschen kann der enterohepatische Kreislauf eine signifikante Rolle spielen.

In-vitro-Studien haben gezeigt, dass mehrere Cytochrom-P450-Enzyme an der Umwandlung von Isotretinoin zu 4-Oxo-Isotretinoin und Tretinoin beteiligt sind. Außerdem spielt offenbar keine der Isoformen eine dominierende Rolle. Isotretinoin und seine Metaboliten haben keinen signifikanten Einfluss auf die Aktivität von Cytochrom-P450-Enzymen.

T1/2 terminale Phase für Isotretinoin im Mittel - 19 Stunden1/2 die terminale Phase für 4-Oxo-Isotretinoin durchschnittlich - 29 Stunden

Isotretinoin wird von den Nieren und mit der Galle in etwa gleichen Mengen ausgeschieden. Bezieht sich auf natürliche (physiologische) Retinoide. Endogene Konzentrationen von Retinoiden werden etwa 2 Wochen nach Ende der Einnahme des Arzneimittels wiederhergestellt.

Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen

Da die Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten mit Leberfunktionsstörung begrenzt sind, ist Isotretinoin in dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Leichtes bis mittelschweres Nierenversagen beeinflusst die Pharmakokinetik von Isotretinoin nicht.

- schwere Formen der Akne (nodulärzystisch, konglobiert, Akne mit Narbengefahr);

- Akne, die für andere Therapieformen nicht geeignet ist.

- Feststellung und Planung einer Schwangerschaft (möglicherweise teratogene und embryotoxische Wirkung);

- Stillzeit;

- Überempfindlichkeit gegen das Medikament oder seine Bestandteile.

Aknekutan wird nicht zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen.

Mit Vorsicht: Diabetes mellitus, Depression in der Geschichte, Fettleibigkeit, Fettstoffwechsel, Alkoholismus.

Innen, vorzugsweise zu den Mahlzeiten, 1-2 mal am Tag.

Die therapeutische Wirksamkeit des Arzneimittels Aknekutan und seine Nebenwirkungen hängen von der Dosis ab und variieren bei verschiedenen Patienten. Dies macht es erforderlich, die Dosis während der Behandlung individuell auszuwählen.

Die Anfangsdosis von Aknekutan beträgt 400 µg / kg / Tag, in einigen Fällen bis zu 800 µg / kg / Tag. Bei schweren Formen der Erkrankung oder bei Akne des Rumpfes kann eine Dosis von bis zu 2 mg / kg / Tag erforderlich sein.

Die optimale kumulative Dosis beträgt 100-120 mg / kg. Eine vollständige Remission wird normalerweise in 16 bis 24 Wochen erreicht. Wenn die empfohlene Dosis nicht gut vertragen wird, kann die Behandlung mit einer niedrigeren Dosis fortgesetzt werden, jedoch länger. Bei den meisten Patienten verschwindet die Akne nach einer einzigen Behandlung vollständig.

Im Falle eines Rückfalls ist es möglich, die Behandlung in derselben täglichen und kumulativen Dosis zu wiederholen. Wiederholter Kurs nicht früher als 8 Wochen nach dem ersten, weil Verbesserung kann sich verzögern.

Bei chronischem schwerem Nierenversagen sollte die Anfangsdosis auf 8 mg / Tag reduziert werden.

Die meisten Nebenwirkungen sind dosisabhängig. Nebenwirkungen sind in der Regel nach Dosisanpassung oder Medikamentenentzug reversibel, einige können jedoch nach Beendigung der Behandlung bestehen bleiben.

Symptome der Hypervitaminose A: trockene Haut, Schleimhäute, einschl. Lippen (Cheilitis), Nasenhöhle (Blutungen), Kehlkopf und Rachen (Heiserkeit), Augen (Konjunktivitis, reversible Hornhauttrübung und Kontaktlinsenunverträglichkeit).

Von der Haut und ihren Anhängern: Abschälen der Haut von Handflächen und Fußsohlen, Hautausschlag, Pruritus, Erythem des Gesichts / Dermatitis, Schwitzen, pyogenes Granulom, Paronychie, Onychodystrophie, vermehrtes Wachstum des Granulationsgewebes, dauerhafte Ausdünnung des Haares, reversibler Haarausfall, fulminante Formen Hyperpigmentierung, Lichtempfindlichkeit, mildes Hauttrauma. Zu Beginn der Behandlung kann sich die Akne über mehrere Wochen hinweg verschlechtern.

Seitens des Bewegungsapparates: Muskelschmerzen mit erhöhten CPK-Werten im Serum oder ohne Serum, Gelenkschmerzen, Hyperostose, Arthritis, Verkalkung der Bänder und Sehnen, Sehnenentzündung.

Seitens des Zentralnervensystems: übermäßige Müdigkeit, Kopfschmerzen, erhöhter intrakranialer Druck (Pseudotumor im Gehirn: Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, verschwommenes Sehen, Schwellung des Sehnervs), Anfälle; selten - Depression, Psychose, Selbstmordgedanken.

Auf der Seite der Sinne: Xerophthalmie, vereinzelte Fälle von Sehstörungen, Photophobie, beeinträchtigte Dunkeladaption (reduzierte Schärfe der Dämmerungssicht); selten - Farbstörung (Passage nach Entzug), linsenförmiger Katarakt, Keratitis, Blepharitis, Konjunktivitis, Augenreizung, Optikusneuritis, Sehnervenödem (als Manifestation einer intrakranialen Hypertonie); Hörstörungen bei bestimmten Tonfrequenzen, Schwierigkeiten beim Tragen von Kontaktlinsen.

Auf der Seite des Verdauungssystems: Trockenheit der Mundschleimhaut, Zahnfleischbluten, Zahnfleischentzündung, Übelkeit, Durchfall, entzündliche Darmerkrankungen (Colitis, Ileitis), Blutungen; Pankreatitis (besonders bei gleichzeitiger Hypertriglyceridämie über 800 mg / dl). Es wurden seltene Fälle von Pankreatitis mit tödlichem Ausgang beschrieben. Transiente und reversible Erhöhung der Lebertransaminasen, vereinzelte Fälle von Hepatitis. In vielen dieser Fälle gingen die Änderungen nicht über die Grenzen der Norm hinaus und kehrten im Verlauf der Behandlung zu den ursprünglichen Indikatoren zurück. In einigen Situationen war es jedoch erforderlich, die Dosis zu reduzieren oder Aknekutan abzusetzen.

Auf der Seite der Atemwege: selten - Bronchospasmus (häufiger bei Patienten mit Asthma bronchiale in der Geschichte).

Seitens des hämatopoetischen Systems: Anämie, Abnahme des Hämatokrits, Leukopenie, Neutropenie, Zunahme oder Abnahme der Thrombozytenzahl, beschleunigte ESR.

Laborindikatoren: Hypertriglyceridämie, Hypercholesterinämie, Hyperurikämie, verminderte HDL-Spiegel; selten - Hyperglykämie. Während der Verabreichung des Medikaments Aknekutan wurden Fälle von neu diagnostiziertem Diabetes gemeldet. Bei einigen Patienten, insbesondere bei Patienten mit intensiver körperlicher Aktivität, wurden vereinzelte Fälle erhöhter CK-Aktivität im Serum beschrieben.

Infektionen: Lokale oder systemische Infektionen durch grampositive Erreger (Staphylococcus aureus).

Andere: Lymphadenopathie, Hämaturie, Proteinurie, Vaskulitis (Wegener-Granulomatose, allergische Vaskulitis), systemische Überempfindlichkeitsreaktionen, Glomerulonephritis.

Teratogene und embryotoxische Wirkungen: angeborene Fehlbildungen - Hydro- und Mikrozephalie, Unterentwicklung der Hirnnerven, Kapseln des Krieges und der Kapseln, die die Nebenschilddrüsen bilden. Unterarme, Gesichtsschädel, Gaumenspalte), niedrige Lage der Ohrmuscheln, Unterentwicklung der Ohrmuscheln, Unterentwicklung oder das vollständige Fehlen des äußeren Gehörgangs, Hernien des Gehirns und Rückenmarks, Knochenmark Fusion, Fusion der Finger und Zehen, Entwicklungsstörungen des Thymus; fötaler Tod während der perinatalen Periode, Frühgeburt, Fehlgeburten, vorzeitiger Verschluss der Epiphysenwachstumszonen; im Tierversuch - Phäochromozytom.

Bei einer Überdosierung können Anzeichen einer Hypervitaminose A auftreten.

In den ersten Stunden nach einer Überdosierung kann eine Magenspülung erforderlich sein.

Tetracyclin-Antibiotika, GCS, reduzieren die Wirksamkeit des Medikaments Aknekutan.

Die gleichzeitige Anwendung mit Medikamenten, die die Lichtempfindlichkeit erhöhen (einschließlich Sulfonamiden, Tetracyclinen, Thiaziddiuretika), erhöht das Sonnenbrandrisiko.

Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Retinoiden (einschließlich Acitretin, Tretinoin, Retinol, Tazaroten, Adapalen) erhöht das Risiko einer Hypervitaminose A.

Isotretinoin kann die Wirksamkeit von Progesteron-Medikamenten schwächen. Verwenden Sie daher keine Kontrazeptiva, die geringe Dosen Progesteron enthalten.

Die kombinierte Anwendung mit lokalen Keratolytika zur Behandlung von Akne wird nicht empfohlen, da möglicherweise lokale Reizungen auftreten.

Da Tetracycline das Risiko eines erhöhten intrakraniellen Drucks erhöhen, ist die gleichzeitige Anwendung von Isotretinoin kontraindiziert.

Es wird empfohlen, die Leberfunktion und Leberenzyme vor der Behandlung, einen Monat nach ihrem Einsetzen und dann alle 3 Monate oder entsprechend den Indikationen zu überwachen. Ein vorübergehender und reversibler Anstieg der Lebertransaminasen wurde in den meisten Fällen innerhalb normaler Grenzen beobachtet. Wenn der Gehalt an Lebertransaminasen die Norm überschreitet, muss die Dosis des Arzneimittels verringert oder abgebrochen werden.

Sie sollten auch den Lipidspiegel im Serum vor der Behandlung, 1 Monat nach Beginn der Behandlung und dann alle 3 Monate oder entsprechend den Indikationen auf leerem Magen bestimmen. Normalerweise werden die Lipidkonzentrationen nach Dosisreduktion oder -entzug des Arzneimittels sowie nach Diät normalisiert.

Es ist notwendig, den klinisch signifikanten Anstieg der Triglyceride unter Kontrolle zu halten, da ihr Anstieg von mehr als 800 mg / dl oder 9 mmol / l von der Entwicklung einer akuten Pankreatitis begleitet sein kann, die möglicherweise tödlich verläuft. Bei anhaltender Hypertriglyceridämie oder Pankreatitis sollten Aknekutan abgesetzt werden.

In seltenen Fällen beschrieben Patienten, die mit Aknekutan behandelt wurden, Depressionen, psychotische Symptome und sehr selten Suizidversuche. Obwohl der ursächliche Zusammenhang mit der Verwendung des Arzneimittels nicht geklärt ist, muss bei Patienten mit Depression in der Anamnese besondere Sorgfalt angewandt werden. Alle Patienten sollten während der Behandlung mit dem Arzneimittel auf Depression überwacht werden, falls dies erforderlich ist, und sie an den entsprechenden Spezialisten überweisen. Der Entzug des Medikaments Aknekutan kann jedoch nicht zum Verschwinden der Symptome führen und erfordert möglicherweise eine weitere Beobachtung und Behandlung durch einen Spezialisten.

In seltenen Fällen wird zu Beginn der Therapie eine Verschlimmerung der Akne bemerkt, die innerhalb von 7 bis 10 Tagen verschwindet, ohne die Dosis des Arzneimittels anzupassen.

Bei der Ernennung des Arzneimittels zu einem Patienten sollte zunächst das Verhältnis der möglichen Vorteile und Risiken sorgfältig geprüft werden.

Bei Patienten, die Aknekutan erhalten, wird empfohlen, zu Beginn der Therapie eine feuchtigkeitsspendende Salbe oder Körpercreme und Lippenbalsam zu verwenden, um trockene Haut und Schleimhäute zu reduzieren.

Während der Einnahme des Medikaments Aknekutan kann es zu Schmerzen in den Muskeln und Gelenken kommen, einem Anstieg der Serum-CK, was mit einer Abnahme der Toleranz bei intensiver körperlicher Anstrengung einhergehen kann.

Bei Patienten, die mit Aknekutan behandelt werden, sollte eine intensive chemische Dermabrasion und Laserbehandlung sowie 5-6 Monate nach Behandlungsende vermieden werden, da möglicherweise eine erhöhte Narbenbildung an atypischen Stellen und das Auftreten von Hyper- und Hypopigmentierung auftreten. Während der Behandlung mit dem Medikament Aknekutan und für 6 Monate danach kann die Epilation nicht mit Wachsanwendungen durchgeführt werden, da das Risiko einer Epidermisablösung, einer Narbenbildung und einer Dermatitis besteht.

Da bei einigen Patienten eine Abnahme der Nachtsichtschärfe auftreten kann, die manchmal auch nach dem Ende der Therapie bestehen bleibt, sollten die Patienten über die Möglichkeit dieser Erkrankung informiert werden und empfehlen, nachts beim Autofahren vorsichtig zu sein. Der Zustand der Sehschärfe muss sorgfältig überwacht werden. Trockenheit der Augenbindehaut, Hornhauttrübungen, Verschlechterung der Nachtsicht und Keratitis verschwinden in der Regel nach Absetzen des Arzneimittels. Für die Trockenheit der Augenschleimhaut können Sie feuchtigkeitsspendende Augensalbe oder ein künstliches Tränenpräparat verwenden. Patienten mit trockener Konjunktiva müssen auf mögliche Keratitisentstehung untersucht werden. Patienten, die über Sehstörungen klagen, sollten an einen Augenarzt überwiesen werden und prüfen, ob es angemessen ist, Aknekutan abzusetzen. Bei intoleranten Kontaktlinsen sollte zum Zeitpunkt der Therapie eine Brille verwendet werden.

Die Exposition gegenüber Sonneneinstrahlung und UV-Therapie sollte begrenzt sein. Verwenden Sie gegebenenfalls ein Sonnenschutzmittel mit einem hohen Schutzfaktor von mindestens 15 SPF.

Seltene Fälle der Entwicklung einer gutartigen intrakraniellen Hypertonie (Pseudotumor im Gehirn), einschließlich in Kombination mit Tetracyclinen. Bei solchen Patienten sollte Aknekutan sofort abgeschafft werden.

Bei der Behandlung von Drogen kann Aknekutan entzündliche Darmerkrankungen verursachen. Bei Patienten mit schwerer hämorrhagischer Diarrhoe sollte Aknekutan sofort abgesetzt werden.

Es wurden seltene Fälle von anaphylaktischen Reaktionen beschrieben, die nur nach vorheriger äußerer Anwendung von Retinoiden auftraten. Schwere allergische Reaktionen zwingen die Drogenkonsumentnahme und eine sorgfältige Überwachung des Patienten.

Patienten aus der Hochrisikogruppe (Diabetes, Fettleibigkeit, chronischer Alkoholismus oder gestörter Fettstoffwechsel) benötigen bei der Behandlung mit Aknekutan möglicherweise häufiger Laboruntersuchungen von Glukose und Lipiden. Wenn Diabetes vorliegt oder vermutet wird, wird eine häufigere Bestimmung der Glykämie empfohlen. Patienten mit Diabetes wird empfohlen, die Glukose im Blut häufiger zu überwachen.

Während des Behandlungszeitraums und innerhalb von 30 Tagen nach seinem Abbruch ist es erforderlich, die Blutentnahme von potenziellen Spendern vollständig auszuschließen, um die Möglichkeit einer Blutabnahme bei schwangeren Patienten vollständig auszuschließen (hohes Risiko, teratogene und embryotoxische Wirkungen zu entwickeln).

Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Mechanismen

Während des Behandlungszeitraums ist beim Fahren von Fahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeit erfordern (bei der ersten Einnahme), Vorsicht geboten.

Eine Schwangerschaft ist eine absolute Kontraindikation für die Therapie mit Aknekutan.

Wenn eine Schwangerschaft trotz der Warnungen während der Behandlung oder innerhalb eines Monats nach Ende der Therapie auftritt, besteht ein sehr hohes Risiko, ein Kind mit schweren Entwicklungsstörungen zu gebären.

Isotretinoin ist ein Medikament mit starker teratogener Wirkung. Tritt eine Schwangerschaft zu einem Zeitpunkt auf, zu dem eine Frau Isotretinoin oral eingenommen hat (zu einer beliebigen Dosis oder sogar zu einem kurzen Zeitpunkt), besteht ein sehr hohes Risiko, ein Kind mit Entwicklungsstörungen zu bekommen.

Aknekutan ist bei Frauen im gebärfähigen Alter kontraindiziert, es sei denn, der Zustand einer Frau erfüllt alle der folgenden Kriterien:

- schwere Form der Akne, resistent gegen herkömmliche Behandlungsmethoden;

- Der Patient muss die Anweisungen des Arztes verstehen und befolgen.

- Der Patient sollte innerhalb von einem Monat nach der Aknekutan-Behandlung vom Arzt über die Gefahr einer Schwangerschaft unterrichtet werden und sollte bei Verdacht auf eine Schwangerschaft dringend konsultiert werden.

- Der Patient sollte vor einer möglichen Ineffektivität von Verhütungsmitteln gewarnt werden.

- die Patientin muss bestätigen, dass sie den Kern der Vorsichtsmaßnahmen versteht;

- Der Patient muss die Notwendigkeit verstehen und kontinuierlich wirksame Verhütungsmethoden für einen Monat vor der Behandlung mit Aknekutan, während der Behandlung und einen Monat nach dessen Beendigung anwenden (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln“). Es ist wünschenswert, gleichzeitig zwei verschiedene Verhütungsmethoden zu verwenden, einschließlich der Barriere;

- Der Patient sollte innerhalb von 11 Tagen vor Beginn des Arzneimittels ein negatives Ergebnis eines zuverlässigen Schwangerschaftstests erhalten. Es wird dringend empfohlen, einen Schwangerschaftstest monatlich während der Behandlung und 5 Wochen nach Ende der Therapie durchzuführen.

- Der Patient sollte die Behandlung mit Aknekutan nur für 2-3 Tage des nächsten normalen Menstruationszyklus beginnen.

- Der Patient muss die Notwendigkeit eines obligatorischen Arztbesuches jeden Monat verstehen.

- Bei der Behandlung eines erneuten Auftretens der Krankheit sollte der Patient für einen Monat vor Beginn der Behandlung mit Aknekutan, während der Behandlung und einen Monat nach Beendigung der Behandlung die gleichen wirksamen Verhütungsmethoden anwenden und denselben zuverlässigen Schwangerschaftstest durchführen.

- Der Patient muss die Notwendigkeit von Vorsichtsmaßnahmen vollständig verstehen und sein Verständnis und den Wunsch nach zuverlässigen Verhütungsmethoden, die der Arzt ihm erklärt hat, bestätigen.

Die Verwendung von Verhütungsmitteln gemäß den obigen Anweisungen während der Behandlung mit Isotretinoin sollte auch Frauen empfohlen werden, die aufgrund von Unfruchtbarkeit (außer bei Patienten, die sich einer Hysterektomie unterzogen haben), Amenorrhoe oder Patienten, die keinen Sex haben, normalerweise keine Verhütungsmethoden anwenden.

Der Arzt muss sicher sein, dass:

- der Patient leidet an schwerer Akne (nodulärzystisch, konglobierte Akne oder Akne mit Narbengefahr); Akne, die anderen Therapien nicht zugänglich ist;

- Ein negatives Ergebnis wurde durch einen zuverlässigen Schwangerschaftstest vor Beginn der Medikamenteneinnahme, während der Therapie und 5 Wochen nach Ende der Therapie erzielt. Die Daten und Ergebnisse des Schwangerschaftstests müssen dokumentiert werden.

- Der Patient wendet mindestens eine, vorzugsweise zwei wirksame Verhütungsmethoden, einschließlich einer Barrieremethode, einen Monat vor Beginn der Behandlung Aknekutan, während der Behandlung und einen Monat nach Beendigung der Behandlung an.

- der Patient ist in der Lage, alle oben genannten Anforderungen zur Verhütung einer Schwangerschaft zu verstehen und zu erfüllen;

- Der Patient erfüllt alle oben genannten Bedingungen.

Schwangerschaftstest

In Übereinstimmung mit der bisherigen Praxis sollte in den ersten 3 Tagen des Menstruationszyklus ein Schwangerschaftstest mit einer Mindestempfindlichkeit von 25 mME / ml durchgeführt werden:

Vor Beginn der Therapie

Um eine mögliche Schwangerschaft vor Beginn der Anwendung der Empfängnisverhütung auszuschließen, müssen das Ergebnis und das Datum des ersten Schwangerschaftstests von einem Arzt aufgezeichnet werden. Bei Patienten mit unregelmäßiger Menstruation hängt der Zeitpunkt des Schwangerschaftstests von der sexuellen Aktivität ab und sollte 3 Wochen nach ungeschütztem Geschlechtsverkehr durchgeführt werden. Der Arzt sollte den Patienten über Verhütungsmethoden informieren.

Ein Schwangerschaftstest wird an dem Tag, an dem Aknekutan verordnet wird, oder 3 Tage vor dem Arztbesuch des Patienten durchgeführt. Der Fachmann sollte die Testergebnisse registrieren. Das Medikament kann nur Patienten verschrieben werden, die mindestens einen Monat vor Beginn der Therapie mit Aknekutan eine wirksame Empfängnisverhütung erhalten.

Während der Therapie

Der Patient sollte alle 28 Tage zum Arzt gehen. Der Bedarf an monatlichen Schwangerschaftstests wird in Übereinstimmung mit der örtlichen Praxis und unter Berücksichtigung der sexuellen Aktivität früherer Menstruationsstörungen ermittelt. Wenn Beweise vorliegen, wird am Tag des Besuchs oder 3 Tage vor dem Arztbesuch ein Schwangerschaftstest durchgeführt. Die Testergebnisse müssen aufgezeichnet werden.

5 Wochen nach Ende der Therapie wird ein Test durchgeführt, um eine Schwangerschaft auszuschließen.

Ein Rezept für Aknekutan an eine gebärfähige Frau kann nur für 30 Tage der Behandlung verordnet werden. Die Fortsetzung der Therapie erfordert eine erneute Verschreibung des Arzneimittels durch einen Arzt. Empfehlenswert sind ein Schwangerschaftstest, ein Rezept und die Einnahme an einem Tag.

Wenn die Schwangerschaft trotz der getroffenen Vorsichtsmaßnahmen während der Behandlung mit Aknekutan oder innerhalb eines Monats nach ihrem Abbruch dennoch eingetreten ist, besteht ein hohes Risiko für sehr schwere fötale Missbildungen.

Im Falle einer Schwangerschaft wird die Behandlung mit dem Medikament Aknekutan abgebrochen. Die Durchführbarkeit einer Schwangerschaft sollte mit einem auf Teratologie spezialisierten Arzt besprochen werden.

Da Isotretinoin eine hohe Lipophilie aufweist, geht es sehr wahrscheinlich in die Muttermilch über. Aufgrund möglicher Nebenwirkungen sollte Aknekutan nicht an stillende Mütter verabreicht werden.

Männliche Patienten

Es gibt Hinweise darauf, dass bei Frauen die Exposition gegenüber dem Medikament, das aus dem Samen und der Samenflüssigkeit von Aknekutan stammt, für das Auftreten der teratogenen Wirkung von Aknekutan nicht ausreicht. Männer sollten die Möglichkeit der Einnahme des Arzneimittels durch andere Personen, insbesondere Frauen, ausschließen.

Aknekutan (8 mg) Isotretinoin

Anweisung

  • Russisch
  • азақша

Handelsname

Internationaler, nicht proprietärer Name

Dosierungsform

Kapseln 8 mg und 16 mg

Zusammensetzung

Eine Kapsel enthält

Wirkstoff - Isotretinoin 8,00 mg oder 16,00 mg,

Hilfsstoffe: Stearoylmacrogolglyceride, gereinigtes Sojabohnenöl, Sorbitoleat,

Zusammensetzung der Gelatinekapseln Nr. 3 (Abdeckung und Körper): Gelatine, Eisenoxidrot (E 172), Titandioxid (E 171),

Die Zusammensetzung der Gelatinekapseln Nr. 1:

Abdeckung: Gelatine, Eisenoxidgelb (E 172), Indigocarmin (E 132), Titandioxid (E 171), Titandioxid (E 171),

Fall: Gelatine, Titandioxid (E 171).

Beschreibung

Gelatinekapseln Nr. 3, mit einem Deckel und einer orangefarbenen Hülle (für eine Dosierung von 8 mg).

Gelatinekapseln Nr. 1 mit einem grünen Deckel und einem weißen Körper (für eine Dosierung von 16 mg).

Der Inhalt der Kapseln besteht aus wachsartiger Orangenpaste.

Pharmakotherapeutische Gruppe

Vorbereitungen zur Behandlung von Akne.

Retinoide zur systemischen Behandlung von Akne. Isotretinoin.

ATX-Code D10BA01

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakokinetik

Nach der oralen Verabreichung ist die Resorption variabel, die Bioverfügbarkeit von Isotretinoin ist gering und variabel - aufgrund des Anteils an gelöstem Isotretinoin in der Zubereitung und kann sich auch erhöhen, wenn das Arzneimittel zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen wird.

Bei Patienten mit Akne betrug die maximale Plasmakonzentration (Cmax) im Gleichgewichtszustand nach Einnahme von 80 mg Isotretinoin auf leeren Magen 310 ng / ml (Bereich 188 - 473 ng / ml) und wurde nach 2-3 Stunden erreicht. Die Isotretinoin-Konzentration im Plasma ist 1,7-fach höher als im Blut, da das Eindringen in rote Blutkörperchen schlecht ist.

Verteilung Isotretinoin ist fast vollständig (99,9%) an Plasmaproteine ​​gebunden, hauptsächlich an Albumin.

Die Gleichgewichtskonzentrationen von Isotretinoin im Blut von Patienten mit schwerer Akne, die zweimal täglich 40 mg des Arzneimittels eingenommen hatten, lagen zwischen 120 und 200 ng / ml. Die Konzentrationen von 4-Oxo-Isotretinoin waren bei diesen Patienten 2–5-fach höher als die von Isotretinoin. Die Konzentration von Isotretinoin in der Epidermis ist zweimal niedriger als im Serum.

Metabolismus Isotretinoin wird im Plasma zu drei Hauptmetaboliten umgewandelt: 4-Oxo-Isotretinoin, Tretinoin (all-trans-Retinsäure) und 4-Oxo-Retinoin sowie weniger bedeutende Metaboliten, zu denen auch Glucuronide gehören. Der Hauptmetabolit ist 4-Oxo-Isotretinoin, sein Plasmaspiegel im Gleichgewicht ist 2,5-fach höher als die Konzentration des ursprünglichen Arzneimittels. An der Umwandlung von Isotretinoin zu 4-Oxo-Isotretinoin und Tretinoin sind mehrere Enzyme des Cytochromsystems beteiligt: ​​CYP2C8, CYP2C9, CYP2B6 und wahrscheinlich CYP3A4 sowie CYP2A6 und CYP2E1. Außerdem spielt offenbar keine der Isoformen eine dominierende Rolle.

Metaboliten von Isotretinoin haben eine hohe biologische Aktivität. Die klinischen Wirkungen des Arzneimittels bei Patienten können das Ergebnis der pharmakologischen Aktivität von Isotretinoin und seiner Metaboliten sein. In der Pharmakokinetik von Isotretinoin beim Menschen kann der enterohepatische Kreislauf eine signifikante Rolle spielen.

Die Halbwertzeit der terminalen Phase für unverändertes Isotretinoin bei Patienten mit Akne beträgt im Durchschnitt 19 Stunden. Die Halbwertszeit der terminalen Phase von 4-Oxo-Isotretinoin ist im Durchschnitt länger als 29 Stunden.

Isotretinoin wird von den Nieren und mit der Galle in etwa gleichen Mengen ausgeschieden.

Isotretinoin ist ein natürliches (physiologisches) Retinoid. Etwa 2 Wochen nach Ende der Aknekutan-Gabe werden die endogenen Retinoid-Konzentrationen wiederhergestellt (Pharmakokinetik in besonderen Fällen)

Da die Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten mit Leberfunktionsstörung begrenzt sind, ist Isotretinoin in dieser Patientengruppe kontraindiziert.

Leichtes bis mittelschweres Nierenversagen beeinflusst die Pharmakokinetik von Isotretinoin nicht.

Isotretinoin ist ein Stereoisomer der all-trans-Retinsäure (Tretinoin).

Der genaue Wirkmechanismus von Isotretinoin ist noch nicht bekannt, es wurde jedoch festgestellt, dass die Verbesserung des Krankheitsbildes einer schweren Akne mit der Unterdrückung der Talgdrüsenaktivität und einer histologisch nachgewiesenen Abnahme ihrer Größe zusammenhängt. Sebum ist das Hauptsubstrat für das Wachstum von Propionibacterium acnes. Daher verringert die Verringerung der Talgbildung die Ansiedlung von Bakterien im Gang.

Bewährte entzündungshemmende Wirkung von Isotretinoin auf der Haut.

Indikationen zur Verwendung

schwere Formen der Akne (noduläre Zystik, Konglobat oder Akne mit Narbenrisiko), die gegen die entsprechenden systemischen Standardtherapien resistent sind

Dosierung und Verabreichung

Aknekutan sollte nur von einem Arzt verschrieben werden oder unter der Aufsicht eines Arztes angewendet werden, der Erfahrung in der Anwendung systemischer Retinoide zur Behandlung schwerer Formen von Akne hat und das Wissen über die Risiken der Therapie mit Acnecutan und die notwendige Kontrolle über deren Anwendung kennt.

Die therapeutische Wirksamkeit von Aknekutan und seine Nebenwirkungen sind dosisabhängig und variieren bei verschiedenen Patienten. Daher ist es wichtig, die Dosis während der Behandlung individuell auszuwählen.

Kapseln werden ein- oder zweimal täglich zu den Mahlzeiten eingenommen.

Die Anfangsdosis von Aknekutan beträgt 0,4 mg / kg pro Tag, in einigen Fällen bis zu 0,8 mg / kg Körpergewicht pro Tag.

Die optimale kumulative Dosis beträgt 100-120 mg / kg. Eine vollständige Remission der Akne kann oft innerhalb von 16 bis 24 Wochen nach der Behandlung erreicht werden.

Bei schlechter Verträglichkeit der empfohlenen Dosis kann die Behandlung mit einer niedrigeren Tagesdosis fortgesetzt werden, jedoch länger. Eine Erhöhung der Behandlungsdauer kann das Risiko eines erneuten Auftretens erhöhen. Um die höchstmögliche Wirksamkeit bei diesen Patienten sicherzustellen, sollte die Behandlung mit der maximal verträglichen Dosis während der normalen Zeit fortgesetzt werden.

Bei den meisten Patienten verschwindet die Akne nach einer einzigen Behandlung vollständig.

Bei einem deutlichen Rückfall wird in der gleichen täglichen und kumulativen Dosis von Aknekutan ein wiederholter Behandlungsverlauf wie bei der ersten angezeigt. Da sich die Besserung bis zu 8 Wochen nach Absetzen des Arzneimittels verzögern kann, sollte ein zweiter Kurs frühestens nach diesem Zeitraum verordnet werden.

Dosierung in besonderen Fällen

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sollte die Behandlung mit einer niedrigen Dosis (z. B. 8 mg / Tag) begonnen werden. Dann sollte die Dosis auf 0,8 mg / kg / Tag oder auf die maximal verträgliche Dosis erhöht werden.

Studien mit Personen unter 18 Jahren wurden nicht durchgeführt, daher wurde das Dosierungsschema für diese Gruppe nicht festgelegt.

Nebenwirkungen

- Anämie, erhöhte Blutsenkungsgeschwindigkeit, Thrombozytopenie, Thrombozytose

- Blepharitis, Konjunktivitis, trockene Augenschleimhaut, Augenreizung

- Cheilitis, Dermatitis, trockene Haut, Ablösen der Haut von Handflächen und Fußsohlen, Juckreiz,

erythematöser Hautausschlag, leichte Hautverletzungen (Verletzungsgefahr)

- Arthralgie, Myalgie, Rückenschmerzen

- Hypertriglyceridämie, Lipoproteinreduktion mit niedriger Dichte